PAN informacje

Pomysł na opracowanie takiej cząsteczki w oparciu o badania farmakologiczne przedstawiła prof. Barbara Przewłocka z Instytutu Farmakologii im. Jerzego Maja PAN w Krakowie. Syntezę substancji wykonał zespół pod kierunkiem prof. Aleksandry Misickiej-Kęsik z Wydziału Chemii Uniwersytetu Warszawskiego.

„Substancja wykazuje w badaniach przedklinicznych działanie znacznie silniejsze od morfiny w modelu bólu neuropatycznego” – podkreśla prof. Barbara Przewłocka i dodaje: „Obecnie będziemy weryfikować skutki jej wielokrotnego podania, toksyczność oraz możliwości zastosowania w innych modelach bólu”.

Ból neuropatyczny powstaje w wyniku uszkodzenia układu nerwowego. Jest przewlekły, uciążliwy i bardzo trudny do leczenia. Nowy środek mógłby pomóc tym pacjentom, u których dotychczasowa terapia jest niewystarczająca (czyli u około 50 % chorych).

Dziś w leczeniu bólu neuropatycznego stosuje się środki z rodziny leków przeciwdepresyjnych, przeciwpadaczkowych oraz z grupy leków opioidowych (do tej grupy należy morfina), które przy długotrwałym stosowaniu mogą powodować efekty niepożądane.

Na zdjęciu prof. Barbara Przewłocka (Instytut Farmakologii im. Jerzego Maja PAN w Krakowie)

Jak działa nowa substancja

Opracowany przez prof. Barbarę Przewłocką i prof. Aleksandrę Misicką-Kęsik związek chemiczny należy do rodziny peptydomimetyków. Jest swoistą dwufunkcyjną hybrydą. Co to oznacza w praktyce?

Jedna część cząsteczki oddziałuje na tzw. receptory opioidowe, hamując transmisję bodźców bólowych. Druga część cząsteczki blokuje tzw. receptor melanokortynowy (MC4), którego aktywacja odpowiada za nasilenie bólu.

Podanie hybrydy w bólu neuropatycznym z jednej strony wzmacnia opioidowe hamowanie sygnału bólowego, a z drugiej strony zabezpiecza przed działaniem probólowym inicjowanym przez układ melanokortynowy.

Patent na hybrydę

Odkrycie polskich badaczy ma ogromny potencjał komercyjny.

„Zespół prof. Aleksandry Misickiej-Kęsik z sukcesem wykonał syntezę ponad 10 hybryd. Zostały one przebadane w eksperymentach przedklinicznych przez moich współpracowników z Instytutu Farmakologii im. Jerzego Maja PAN. Struktura i działanie dwóch wybranych hybryd w bólu neuropatycznym zostały zgłoszone do wspólnego patentu Uniwersytetu Warszawskiego i Instytutu Farmakologii – wyjaśnia prof. Barbara Przewłocka.

Długa droga do celu

Przed naukowcami wciąż sporo pracy. Substancja mogłaby trafić do badań klinicznych za 2-3 lata.

Badania, które doprowadziły do opisania działania hybryd w bólu neuropatycznym, trwały około 3 lata. Natomiast wyjściowe badania, które pomogły zaproponować koncepcję budowy chemicznej substancji, zajęły w sumie około 15 lat.

Finansowanie badań

Projekt otrzymał 12,6 mln zł dofinansowania ze środków Programu Operacyjnego Inteligentny Rozwój Działanie 1.1 Narodowego Centrum Badań i Rozwoju.

Źródło informacji: Instytut Farmakologii im. Jerzego Maja PAN w Krakowie
Zdjęcie: arch. prywatne prof. Barbary Przewłockiej